中国人民大学徐立进老师课题组开发了在Cp*Rh(III)/AgSbF6催化体系下,通过对溶剂、添加剂和温度等反应条件的调控,可分别实现2-吡啶酮的C6位选择性的酰甲基化和羧甲基化反应。该合成方法具有很好的区域选择性,广泛的底物适用范围和官能团耐受性,并得到较高的收率。
2-吡啶酮骨架是很多具有生物活性的生物天然产物和合成化合物的关键组分。比如,金雀花碱(cytisine)可以抢救因手术和各种创伤引起的反射性呼吸暂停、休克和新生儿窒息等病人,具有抗心率失常、抑制微生物生长和繁殖、修复粘膜抑制溃疡等作用;环吡酮胺(ciclopirox)本身具有抗菌活性,临床用于治疗体癣、脚癣、白色念珠菌等;米力农(milrinone)是新型强心药,临床上用于慢性充血性心力衰竭,顽固性心力衰竭;槐胺碱(sophoramine)具有明显的抗实验性失常作用和降压作用,可抑制抗体产生,也是很多抗肿瘤活性药物的活性成分。因而此类化合物的有效合成引起了化学家们的广泛